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科学家首次全合成具有抗风湿功效的倍半萜merillianin

科学家在开发新药物的过程中,正在探索合成中草药中的生物活性化合物的方法。其中,一种名为merrillianin的化合物引起了广泛关注。merrillianin是一种八角倍半萜烯,于2002年从八角茴香(Illicium merrillianum)的果实中分离出来,具有治疗神经系统疾病的潜力。然而,由于其结构复杂,人工合成一直是一个挑战。

2023年12月31日,东京理科大学的研究小组在《Organic Letters》杂志上发表了一项突破性研究,成功合成了merrillianin。这一成果为近20年来人工合成merrillianin的研究打开了大门。研究人员采用了30个反应步骤,从合成美林宁前体到最终生产。该过程从向山羟醛反应开始,经过一系列反应,最终形成三环双内酯,这是商业生产多种八角倍半萜化合物(包括美林草苷)的关键中间体。

研究人员指出,如果merrillianin具有较高的生物活性,那么治疗所需的量就会很少。使用该小组制备的合成版本可以检查其生物活性。此外,该合成方法还揭示了merrillianin的绝对构型,迄今为止,其仅具有相对构型。

该研究小组此前还成功合成了在真菌柑橘青霉中发现的天然坦泽酸B,该酸B具有开发针对多重耐药细菌的抗生素的潜力。他们持续致力于合成具有有趣生物活性的化合物,为药物开发领域的未来发现带来了希望。获取更多前沿科技信息访问:https://byteclicks.com

这项研究介绍了科学家在合成中草药中的生物活性化合物方面取得的突破性进展,特别是在合成merrillianin方面。这一成果有望为治疗神经系统疾病,如风湿病和神经痛等,提供新的药物选择,改善患者的预后和生活质量。

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