德国科研人员发现2种新冠病毒抑制剂
3月3日消息,德国波恩大学一个药剂师研究团队于近期发现了2种能够抑制新冠病毒SARS-CoV-2繁殖的活性成分家族。候选药物显示能够关闭病毒的关键酶,即所谓主要蛋白酶。该研究基于实验室试验,药物研发仍需进一步的临床研究。研究结果发表在《应用化学(Angewandte Chemie)》杂志。
波恩大学药物研究所教授Christa E. Müller表示,“主要蛋白酶是新冠药物研发极具希望的起始点”,“如果能够阻止这种酶,就能够阻止病毒在人体细胞内的繁殖”。医药化学家根据主要蛋白酶的结构和病毒繁殖机理设计了大量潜在的抑制剂。该校此类抑制剂研究小组的负责人Michael Gütschow教授表示,“有效抑制剂的条件是,抑制剂能够与主要蛋白酶结合的足够牢固,并能阻断其活性中心”。
在试验方法上,科研人员为高通量测试开发了新的荧光测试系统,通过添加一种基质(Substrat),如果蛋白酶分解催化耦合,则会发出可测荧光;反之,如果抑制了蛋白酶的活性则不会发出荧光。
在筛选出两种极具前途的活性成分组后,科研人员合成了新的化合物,使之可以向口香糖一样粘合在(病毒)主要蛋白酶上,并阻断关键的催化中心。部分新化合物还能发挥额外作用,能够抑制帮助病毒进入人体细胞的人体自身的酶。
除牵头单位波恩大学外,维尔茨堡大学病毒学和免疫学研究所也参与了该项研究。
