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未来药物研究的重要进展

大多数药物通过围绕人体细胞的膜起作用。瑞典Karolinska研究所的研究人员现在进行了一项研究,绘制了MGST2的结构和机制图,MGST2是一种膜酶,除其他外,它在慢性炎症和癌症中发挥了作用。这项研究发表在《自然-通讯》杂志上,可以为未来药物的开发做出重要贡献。

我们所有的细胞都被一层富含脂肪的膜所包围。细胞相当于器官的细胞器,也是由膜封闭的。在细胞的内外膜中嵌入了调节大量重要功能的蛋白质。几乎一半的药物都是通过膜蛋白发挥作用的,如酶、受体和运输体。

现在,Karolinska研究所的研究人员已经借助X射线晶体学、分子动力学模拟和生物化学技术,确定了一种嵌入细胞核膜的重要酶的3D结构和机制。

未来药物研究的重要进展

MGST2酶嵌入核膜中

膜酶MGST2(Microsomal Glutathione S-Transferase 2)是生化过程的驱动力,它导致氧化应激和氧自由基的形成,继而导致DNA损伤和细胞死亡。

膜蛋白是很难研究的,研究人员成功地以高分辨率确定了MGST2的晶体结构。该研究的一个发现是,MGST2由三个功能单元组成,它们以一种异常复杂的方式进行控制。这三个单元参与相互协调的运动,每次轮流执行一个活性单元的酶的功能。

MGST2属于一个更大的酶家族,它控制前列腺素和白三烯的形成,前列腺素和白三烯是调节发热、疼痛和气管、关节、心脏和血管炎症的信号分子。

该结果为该酶家族其他成员的分子调控提供了宝贵的信息,其中许多是未来药物开发的重要目标。获取更多前沿科技 研究访问:https://byteclicks.com

研究团队希望该研究结果能够促进许多以氧自由基合成增加和细胞死亡为特征的疾病的药物开发,如慢性炎症、癌症以及放射和化疗的副作用。

这项研究得到了瑞典研究委员会,诺沃诺德基金会和卡罗林斯卡研究所的资助。

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