PROTAC:一种可能分解致癌蛋白质的潜在癌症治疗新药

PROTAC:一种可能分解致癌蛋白质的潜在癌症治疗新药

根据国际癌症研究机构2018年的估计,全世界大约有950万癌症死亡和1700万新癌症病例。

在德国,科学家最近开发了一种新药,作用与引起癌症的蛋白质,类似“粉碎机”可分解致癌蛋白。在实验室测试中,该药物可杀死实验室生长的癌细胞肿瘤,展示出一种治疗癌症疾病的新方法。

Aurora-A激酶作为肿瘤治疗的一个新的靶点,已经逐渐引起人们重视,其含量高于正常水平,与癌症风险增加有关。Aurora在某些前列腺癌,乳腺癌,神经母细胞瘤和白血病等中过表达。

在全球范围内,研究人员已经探索了涉及抑制这些“致癌性”蛋白质的癌症治疗方法。但是,药物通常会在不消除蛋白质的情况下关闭蛋白质,这可能有助于抵抗肿瘤,但会达到特定的极限,因为它不能完全阻止蛋白质的功能。这些药物尚未被证明足够有效,不能被认为在测试中取得了完全成功。

这项最新研究的主要作者,法兰克福和维尔茨堡大学的科学家Stefan Knapp和Elmar Wolf博士在开发这种新的有希望的药物中起了主导作用。他们于9月28日在自然化学生物学杂志上发表了他们的发现。

法兰克福歌德大学药物化学教授Stefan Knapp说:

与健康组织相比,Aurora-A激酶在许多癌症组织中的浓度高得多,并且在前列腺癌中也起着关键作用。仅阻断Aurora-A激酶的活性似乎不是一种有前途的方法,因为许多临床测试的候选药物均未获得临床批准。

在这项研究中,德国团队开发了一类实验药物称为PROTAC。他们证明了PROTAC如何完全降解特定的蛋白质,其中一种物质被证明对Aurora-A激酶非常有效。

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维尔茨堡大学的生物化学家Elmar Wolf解释说:

肿瘤需要某些促进肿瘤的蛋白质,我们可以将其想象成一本书的页面。我们的PROTAC物质会撕破“Aurora”页面,并借助每个细胞降解旧的和破碎的蛋白质的机制将其破坏。

PROTAC:一种可能分解致癌蛋白质的潜在癌症治疗新药

在实验中,PROTAC致力于降解实验室生长的癌细胞系中肿瘤的Aurora蛋白,从而导致细胞死亡。尽管这些结果令人鼓舞,但在考虑进行人体试验之前仍然需要做大量的工作。目前,研究小组将测试这种治疗方式对动物的有效程度。

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