中国科学家发现天然降胆固醇剂，为治疗心脑血管疾病带来新希望

中国科学院昆明植物研究所通过多学科交叉研究，从五味子科新资源植物内生真菌中发现了一种强效降胆固醇的天然降解剂。这项研究为候选药物研发提供了新的化合物实体，并为降脂治疗心脑血管疾病提供了新的思路。

发现的化合物：

• 通过对大果五味子的内生真菌进行研究，研究人员发现了一株内生青霉菌，该菌株具有极具代谢潜力的特点。
• 分子网络分析显示，该菌株是结构多样吲哚杂二萜的代谢宝库。
• 通过系统研究，研究人员发现了涉及6种新颖骨架类型的8个吲哚杂二萜化合物。

药理学研究：

• 作为还原酶抑制药，他汀类药物是临床降脂治疗心脑血管疾病的基石。昆明植物研究所的研究员江世友揭示了他汀耐药和反弹机制，并提出了新的降解剂降胆固醇新理念，研发了首个关键限速酶降解剂。
• 通过与江世友团队的合作，研究人员发现了新颖吲哚杂二萜及其衍生物具有关键限速酶的降解活性。
• 其中Spid A活性最强，其降低细胞内胆固醇的活性与他汀类药物相当，与他汀联用后可进一步降低胆固醇，显示其具有单用、联用增强降胆固醇药效的前景。
• 转录组和蛋白组分析还发现，Spid A具有减少他汀耐药和副作用的潜在活性和药理学优势，从而提供了新的候选药物，为心脑血管疾病治疗提供了新的思路。

这项研究成果已经发表在国际期刊《德国应用化学》上。