研究人员发现了对抗脂肪肝疾病的新候选药物

代谢功能障碍相关的脂肪肝病（MASLD）正日益成为全球公共卫生的重大挑战，其特征在于肝脏内脂肪过度堆积，不仅对患者健康构成直接威胁，还有可能进一步恶化为更为严重的代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎（MASH），伴随着肝脏炎症、气球样变性以及潜在的纤维化病变。这种疾病不仅加重了患者的痛苦，也给医疗系统带来了沉重负担。面对这一严峻形势，科研人员迫切寻求有效的治疗方法。

韩国光州科学技术学院（GIST）Jin Hee Ahn教授带领的研究团队近期取得了一项重大突破，他们研发出一种名为化合物11c的新一代外周5HT2A拮抗剂，有望成为治疗MASLD及MASH的关键武器。这一研究成果于2024年1月20日在线发表于国际顶级期刊《自然通讯》，引起了广泛关注。

化合物11c的特性与疗效

化合物11c展现出令人鼓舞的特性，兼具强大的生物活性和良好的安全性。GIST药物化学实验室高级研究员指出，通过严谨的实验分析，化合物11c能够显著降低炎症和纤维化标志物水平，证实其具备强大的抗炎和抗纤维化效果。这对于治疗以炎症和纤维化为特征的MASH而言，无疑是一次极具前景的尝试。

化合物11c的研发历程

研发团队从庞大的药物库中筛选并鉴定出了具有抑制作用的地氯雷他定，这是一种已知的外周药物。借助先进的分子对接技术，研究人员巧妙地将地氯雷他定转化为高效的化合物11c，实现了从基础药物到创新治疗方案的华丽转身。

化合物11c的治疗潜力与安全性

研究人员强调，基于一系列全面的体外、体内实验、组织分布数据、药物代谢动力学（DMPK）特性以及毒性评估，化合物11c展现出了作为MASLD和MASH治疗药物的巨大潜力。尤其值得一提的是，该化合物在肝细胞和血浆中均表现出良好的稳定性，具有极低的细胞毒性，并且对细胞色素P450的抑制作用微乎其微。此外，其高达60%以上的口服生物利用度更是凸显了其作为MASH口服治疗药物的理想候选地位。获取更多前沿科技信息访问：https://byteclicks.com

MASH治疗现状与化合物11c的意义

目前，肥胖相关的MASH已成为肝移植的第三大病因，且其占比有可能在未来超越丙型肝炎。在这种背景下，化合物11c被视为一种极具前景的MASH口服治疗药物，其对肝病治疗格局的深远影响不言而喻。研究人员认为，化合物11c的应用将带来革命性的改变，标志着代谢性肝病治疗领域的重要进步。

化合物11c步入临床试验阶段

化合物11c已成功完成所有临床前研究，正站在一期临床试验的门槛上，这是一个至关重要的里程碑。这一阶段的试验将首次揭示化合物11c在人体内的实际表现，有望提供改写代谢性疾病治疗前景的宝贵信息。如若一期临床试验结果积极，我们或将见证代谢紊乱治疗范式的重大转变。

化合物11c犹如照亮黑暗海面的一座灯塔，为抗击全球范围内日益严重的代谢性肝病提供了新的希望。凭借其卓越的特性及即将开展的一期临床试验，化合物11c预示着肝病治疗领域一场激动人心的变革，有望引领我们迈向更加精准、高效、安全的肝病管理模式，为饱受MASLD和MASH困扰的患者带来福音。